2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  4. Aurora Kinase

Aurora Kinase (极光激酶)

Aurora 激酶包括进化保守的丝氨酸/苏氨酸激酶家族（Aurora-A、Aurora-B 和 Aurora-C）。Aurora 激酶控制细胞周期进程中的多个事件，对有丝分裂和减数分裂双极纺锤体的组装和功能至关重要。

Aurora-A、Aurora-B 和 Aurora-C 共享高度保守的激酶结构域，但在有丝分裂期间具有完全不同的亚细胞定位和功能。Aurora-A 主要控制着丝粒成熟和双极纺锤体的组装，而 Aurora-B 和 Aurora-C 是 (前) 中期和细胞分裂期间染色体凝聚、附着于着丝粒和排列所必需的。在人类肿瘤中，所有 Aurora 激酶成员都发挥与其有丝分裂活动相关的致癌作用，并促进癌细胞存活和增殖。针对 Aurora 激酶的抑制剂已引起癌症研究的关注。

The Aurora kinases comprise a family of evolutionary conserved serine/threonine kinases (Aurora-A, Aurora-B, and Aurora-C). Aurora kinases control multiple events during cell cycle progression and are essential for mitotic and meiotic bipolar spindle assembly and function.

Aurora-A, Aurora-B, and Aurora-C share a highly conserved kinase domain but have quite different subcellular localizations and functions during mitosis. Aurora-A mostly controls centrosome maturation and bipolar spindle assembly, while Aurora-B and Aurora-C are required for condensation, attachment to kinetochores, and alignment of chromosomes during (pro-)metaphase and cytokinesis. In human tumors, all Aurora kinase members play oncogenic roles related to their mitotic activity and promote cancer cell survival and proliferation. Inhibitors targeting Aurora kinases have attracted attention in cancer research.

Aurora Kinase 亚型特异性产品:

Aurora Kinase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-162469
    6K465 Inhibitor
    6K465 是一种嘧啶基 Aurora A (AURKA) 抑制剂。6K465 能降低 c-MYC 和 N-MYC 癌蛋白水平，具有抗癌活性。
    6K465
  • HY-115932
    Aurora kinase-IN-1 Inhibitor
    Aurora kinase-IN-1 (Compound 9) 是 aurora kinase 的有效抑制剂。Aurora kinase-IN-1 上调 G1 细胞周期抑制蛋白 (包括 p21 和 p27) 以及 G1 进行性细胞周期蛋白 D1 的表达，并下调 G1-to-S 进行性细胞周期蛋白，导致细胞周期停滞在 G1/S 边界。Aurora 激酶-IN-1 还诱导细胞凋亡 (apoptosis）。Aurora 激酶-IN-1 是化疗活性分子的先导化合物。
    Aurora kinase-IN-1
  • HY-12476
    SAR156497 Inhibitor
    SAR156497 (compound 47) 是 Aurora 抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 1 nM。SAR156497 也可以抑制 PDE3，IC50 值为 4 μM。SAR156497 可用于抗癌研究。
    SAR156497
  • HY-146037
    Aurora A inhibitor 2 Inhibitor
    Aurora A inhibitor 2 (Compound 16h) 是一个有效的 Aurora A kinase 抑制剂，其 IC50 值为 21.94 nM。Aurora A inhibitor 2 诱导 MDA-MB-231 细胞 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
    Aurora A inhibitor 2
  • HY-12201A
    TAK-901 hydrochloride Inhibitor
    TAK-901 hydrochloride 是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50 值分别为 21 和15 nM。
    TAK-901 hydrochloride
  • HY-N1168
    Tenacigenin B Modulator
    Tenacigenin B 是一种可以从海芋属 (Alocasia) 中分离出来的类固醇。Tenacigenin B 通过调节 Aurora-A 对淋巴瘤具有抗肿瘤作用。
    Tenacigenin B
  • HY-169505
    Aurora kinase inhibitor-13 Inhibitor
    Aurora kinase inhibitor-13 (Compound 2) 是一种极光激酶抑制剂，其对极光激酶 A 的 IC50 值为 2.3 μM。
    Aurora kinase inhibitor-13
  • HY-168540
    PROTAC MPS1 degrader 1 Degrader
    PROTAC MPS1 degrader 1 (Compound 19) 是单极纺锤体 1 (Mps1, TTK)，AURKA 和 AURKB 的强效降解剂，DC50 分别为 17.7，108.7 和 570.3 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168542); Black: linker (HY-W141926); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)
    PROTAC MPS1 degrader 1
  • HY-RS01271
    Aurkb Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Aurkb Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Aurkb (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Aurkb Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Aurkb Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-144438
    Aurora/LIM kinase-IN-1 Inhibitor
    Aurora/LIM 激酶-IN-1 (Compound F114) 是一种有效的 aurora 和 lim 激酶的双重抑制剂。Aurora 激酶和 lim 激酶分别参与肿瘤细胞分裂和细胞运动。Aurora/LIM 激酶-IN-1 抑制 GBM 增殖和侵袭。Aurora/LIM 激酶-IN-1 是一种很有前途的新型 Aurora/lim 激酶双抑制剂支架，可用于未来 GBM 和潜在其他癌症的活性分子开发工作。
    Aurora/LIM kinase-IN-1
  • HY-168543
    PROTAC MPS1 degrader 2 Degrader
    PROTAC MPS1 degrader 2 (Compound 15) 是单极纺锤体 1 (Mps1，TTK)，AURKA 和 AURKB 的强效降解剂，DC50 分别为 42.0，2.1 和 154.0 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168545); Black: linker (HY-N0420); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)
    PROTAC MPS1 degrader 2
  • HY-N12436
    11α-O-Tigloyl-12β-O-acetyltenacigenin B
    11α-O-Tigloyl-12β-O-acetyltenacigenin B 是 Tenacigenin B (HY-N1168) 的酯衍生物，可从藤黄藤 (MTC) 中分离得到。Tenacigenin B 可调节 Aurora-A 对淋巴瘤具有抗肿瘤作用。
    11α-O-Tigloyl-12β-O-acetyltenacigenin B
  • HY-151377
    RET-IN-19 Inhibitor
    RET-IN-19 (compound 59) 是一种有效的 RET 抑制剂，对 RET-wt 和 RET V804M 的 IC50 值分别为 6.8 和 13.51 nM。RET-IN-19 具有抗癌活性。RET-IN-19 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
    RET-IN-19
  • HY-RS01275
    AURKC Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    AURKC Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 AURKC (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    AURKC Rat Pre-designed siRNA Set A
    AURKC Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-123610
    BRD-7880 Inhibitor
    BRD-7880 是一种强效且具有高度特异性的极光激酶 B (AURKB) 和极光激酶 C (AURKC) 的抑制剂，IC50 值分别为 7 nM 和 12 nM。
    BRD-7880
  • HY-N3737
    Derrone Inhibitor
    Derrone 是一种戊烯基异黄酮，是 Aurora 激酶抑制剂，其对 Aurora B 和 Aurora A 的 IC50 值分别为 6 和 22.3 μM。Derrone 显示出抗肿瘤活性。
    Derrone
  • HY-144307
    Aurora A/PKC-IN-1 Inhibitor
    Aurora A/PKC-IN-1 (Compound 2e) 是一种有效的 Aurora A (AurA) 和PKC (α, β1, β2, θ) 双效抑制剂，对 AurA 和 PKCα 分别具有 6.9 nM 和 16.9 nM。Aurora A/PKC-IN-1对乳腺癌细胞具有抗增殖和抗转移活性。
    Aurora A/PKC-IN-1
  • HY-170812
    BET/Aurora kinase-IN-1 Inhibitor
    BET/Aurora kinase-IN-1 (Compound 38) 是一种双重 BET/Aurora kinase 抑制剂。BET/Aurora kinase-IN-1 对多种肿瘤细胞系显示出抗增殖活性，在肾细胞癌和结肠癌异种移植模型中具有良好的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制 (TGI) 分别为 45.99% 和 53.06%。
    BET/Aurora kinase-IN-1
  • HY-125911R
    Gossypin (Standard) Inhibitor
    Gossypin (Standard) 是 Gossypin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gossypin 是从 Hibiscus vitifolius 中发现的一种有口服活性的黄酮。Gossypin 具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗衰老、抗糖尿病和保护肝脏的活性。Gossypin 抑制 NF-κB 和 NF-κB 的调节基因表达。Gossypin 抑制 AURKA 和 RSK2。Gossypin 抑制细胞侵袭并诱导凋亡 (apoptosis)。Gossypin 可用于胃癌的研究。
    Gossypin (Standard)
  • HY-108344
    SNS-314 Inhibitor
    SNS-314 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的IC50 值分别为 9，31 和 6 nM。
    SNS-314
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Aurora Kinase Isoform Comparison

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